Cyklofosfamidový prášok Cas No.50-18-0

Cyklofosfamid je syntetický dusíkatý yperitový alkylačný prostriedok so širokým{0}}spektrom protinádorovej aktivity a silnými imunosupresívnymi účinkami. Ako proliečivo vyžaduje aktiváciu pečene in vivo, aby sa stal aktívnym. Inhibuje rast rýchlo proliferujúcich buniek (napr. nádorových buniek, lymfocytov) zásahom do replikácie a transkripcie DNA.

1. Protinádorová funkcia:Ako -nešpecifické činidlo bunkového cyklu priamo narúša štruktúru DNA nádorovej bunky, čím zabraňuje deleniu a proliferácii.

2. Imunosupresívna funkcia:Potláča proliferáciu a funkciu T lymfocytov a B lymfocytov, čím reguluje abnormálne imunitné reakcie.

1. Onkológia:Široko používaný na liečbu rôznych malignít vrátane non{0}}Hodgkinovho lymfómu, Hodgkinovho lymfómu, mnohopočetného myelómu, leukémie, rakoviny prsníka, rakoviny vaječníkov a neuroblastómu.

2. Reumatológia a imunológia:Používa sa na liečbu závažných autoimunitných ochorení nereagujúcich na iné lieky, ako je systémový lupus erythematosus (najmä lupusová nefritída), reumatoidná artritída, granulomatózna polyangiitída, mikroskopická polyangiitída a sklerodermia.

Cyklofosfamid podlieha oxidatívnemu metabolizmu v pečeni prostredníctvom enzýmového systému cytochrómu P450, pričom vzniká farmakologicky aktívny metabolit 4-hydroxycyklofosfamid. Tento aktívny metabolit je ďalej transportovaný do cieľových tkanív, kde sa rozkladá na fosforamiditový dusíkatý yperit so silnou alkylačnou aktivitou. Fosforamiditový dusíkatý yperit sa zosieťuje s guanínovými bázami na reťazcoch DNA, čím naruší štruktúru dvojitej špirály. To bráni replikácii DNA, transkripcii a syntéze RNA, čo v konečnom dôsledku spôsobuje bunkovú smrť narušením genetickej informácie.

1. Terapeutické účinky:

  • Protinádorové účinky:Priamo poškodzuje DNA nádorových buniek, vyvoláva zmenšenie alebo regresiu nádoru.

  • Imunosupresívne účinky:Výrazne znižuje počet cirkulujúcich lymfocytov a potláča tvorbu protilátok, čím kontroluje progresiu autoimunitných ochorení.

2. Nežiaduce reakcie:

  • Myelosupresia:Spôsobuje leukopéniu a trombocytopéniu, zvyšuje riziko infekcie a krvácania.

  • Toxicita moču:Metabolit akroleín môže spôsobiť hemoragickú cystitídu; dlhodobé{0}}užívanie zvyšuje riziko rakoviny močového mechúra.

  • Gastrointestinálne reakcie:Bežná nevoľnosť, vracanie a strata chuti do jedla.

  • Reprodukčné účinky:Môže spôsobiť neplodnosť a amenoreu.

  • Iné:Zahŕňa alopéciu, orálnu mukozitídu a zvýšené riziko sekundárnych malignít (napr. leukémie).