Desloratadín prášok Cas č. 100643-71-8

Desloratadin Powder je vysoko{0}}čisté syntetické antihistamínové liečivo, ktoré slúži ako aktívny metabolit (de-etoxykarbonylový derivát) loratadínu. Produkt vyzerá ako biely až sivo{3}}biely kryštalický prášok, bez zápachu alebo so slabým charakteristickým zápachom; extrémne nízka rozpustnosť vo vode (približne 0,1 mg/ml), ľahko rozpustný v organických rozpúšťadlách, ako je etanol a dimetylsulfoxid (DMSO); čistota Väčšia alebo rovná 98 % (vysokoúčinná kvapalinová chromatografia, HPLC).

Základnou funkciou prášku desloratadínu je selektívne inhibovať histamínom -sprostredkované alergické reakcie, konkrétne vrátane:

1. Blokovanie signalizácie H₁ receptora: Vysoko selektívnou väzbou na histamínové H₁ receptory v periférnych tkanivách (ako je nosná sliznica, koža a gastrointestinálny trakt) bráni histamínu vo väzbe na jeho receptory. To inhibuje histamínom-indukovanú vazodilatáciu, zvýšenú permeabilitu, kontrakciu hladkého svalstva (napr. upchatý nos, kožnú žihľavku) a sekréciu žliaz (napr. rinoreu, slzenie).

2. Neupokojujúci-účinok: Vďaka svojej molekulárnej štruktúre, ktorá ľahko neprechádza hematoencefalickou bariérou, má minimálny vplyv na receptory H₁ v centrálnom nervovom systéme, čo nemá za následok prakticky žiadne bežné nežiaduce reakcie prvej-generácie antihistaminík, ako je ospalosť alebo únava;

3. Adjuvantné protizápalové-účinky: Inhibuje uvoľňovanie zápalových mediátorov, ako sú leukotriény a prostaglandíny, zo žírnych buniek a eozinofilov, čím znižuje zápalové poškodenie pri alergických reakciách (napr. opuch nosovej sliznice pri alergickej rinitíde, začervenanie kože a opuch pri urtikárii).

Desloratadínový prášok sa používa pri vývoze zahraničného obchodu, vedeckom výskume a chemických činidlách.

Mechanizmus účinku desloratadínu zahŕňa multidimenzionálnu inhibíciu alergických reakcií, pričom jeho základnou funkciou je selektívna periférna blokáda H₁ receptora.